磷酸氯喹的介绍

2024-05-14

1. 磷酸氯喹的介绍

本品为4氨基喹啉类,对疟原虫红细胞内期裂殖体起作用,可能系干扰了疟原虫裂殖体DNA的复制与转录过程或阻碍了其内吞作用,从而使虫体由于缺乏氨基酸而死亡。 用于治疗对氯喹敏感的恶性疟、间日疟及三日疟。并可用于疟疾症状的抑制性预防。也可用于治疗肠外阿米巴病、结缔组织病、光敏感性疾病(如日晒红斑)等。

磷酸氯喹的介绍

2. 磷酸氯喹片的药理毒理

氯喹主要作用于红内期裂殖体,经48~72小时,血中裂殖体被杀灭。本品对间日疟的红外期无效,故不能根治间日疟。恶性疟则可根治。氯喹对红外期无效,对配子体也无直接作用,故不能作病因预防及中断传播之用。经氯喹作用,疟原虫的核碎裂,细胞浆出现空泡,疟色素聚成团块。已知氯喹并不能直接杀死疟原虫,但能干扰它的繁殖。本品与核蛋白有较强的结合力,通过其喹啉环上带负电的7-氯基与DNA鸟嘌呤上的2-氨基接近,使氯喹插入到DNA的双螺旋两股之间。与DNA形成复合物,从而阻止DNA的复制与RNA的转录。氯喹还能抑制磷酸掺入疟原虫的DNA与RNA,由于核酸的合成减少,而干扰疟原虫的繁殖。用同位素标记氯喹的实验证明,受感染的红细胞能使氯喹大量积聚其内,原虫的食物泡和溶酶体是其浓集的部位。氯喹浓集的量与食物泡内的pH有关,食物泡内的pH为酸性(分解血红蛋白最适pH为4),可导致碱性药物氯喹的浓集,该药的浓集又消耗了食物泡内的氢离子,因此更提高了食物泡内的pH值,使消化血红蛋白的血红蛋白酶受损失,疟原虫不能消化所摄取的血红蛋白,导致疟原虫生长发育所必需的氨基酸缺乏,并引起核糖核酸崩解。此外氯喹还能干扰脂肪酸进入磷脂,控制谷氨酸脱氢酶和己糖激酶等。近年来有人认为氯喹对疟原虫的早期作用是引起疟色素的凝集。疟色素的主要成份的铁原卟啉Ⅸ(FP),可以损害红细胞,并与氯喹形成复合物来介导氯喹的化疗作用。推测原虫体内具有一种或多种受体,即"FP结合物",可能是一种白蛋白,可与FP结合,形成无毒性的复合物,使原虫生物膜免受FP的损害。氯喹的作用机理可能是将"FP结合物"与FP分开,并形成有毒性的氯喹-FP复合物,从而发挥其抗疟作用。由于受体改变,使氯喹失去应有的作用,这可能是疟原虫对氯喹产生抗药性的原因之一。

3. 磷酸氯喹的药理毒理

经氯喹作用,疟原虫的核碎裂,细胞质出现空泡,疟色素聚成团块。已知氯喹并不能直接杀死疟原虫,但能干扰它的繁殖。本品与核蛋白有较强的结合力,通过其喹啉环上带负电的7-氯基与DNA鸟嘌呤上的2-氨基接近,使氯喹插入到DNA的双螺旋两股之间。与DNA形成复合物,从而阻止DNA的复制与RNA的转录。氯喹还能抑制磷酸掺入疟原虫的DNA与RNA,由于核酸的合成减少,而干扰疟原虫的繁殖。用同位素标记氯喹的实验证明,受感染的红细胞能使氯喹大量积聚其内,原虫的食物泡和溶酶体是其浓集的部位。氯喹浓集的量与食物泡内的pH有关,食物泡内的pH为酸性(分解血红蛋白最适pH为4),可导致碱性药物氯喹的浓集,该药的浓集又消耗了食物泡内的氢离子,因此更提高了食物泡内的pH值,使消化血红蛋白的血红蛋白酶受损失,疟原虫不能消化所摄取的血红蛋白,导致疟原虫生长发育所必需的氨基酸缺乏,并引起核糖核酸崩解。此外氯喹还能干扰脂肪酸进入磷酯,控制谷氨酸脱氢酶和己糖激酶等。近年来有人认为氯喹对疟原虫的早期作用是引起疟色素的凝集。疟色素的主要成分是铁原卟啉Ⅸ(FP),可以损害红细胞,并与氯喹形成复合物来介导氯喹的化疗作用。推测原虫体内具有一种或多种受体,即“FP结合物”,可能是一种清蛋白,可与FP结合,形成无毒性的复合物,使原虫生物膜免受FP的损害。氯喹的作用机制可能是将“FP结合物”与FP分开,并形成有毒性的氯喹-FP复合物,从而发挥其抗疟作用。由于受体改变,使氯喹失去应有的作用,这可能是疟原虫对氯喹产生抗药性的原因之一。氯喹主要作用于红内期裂殖体,经48-72小时,血中裂殖体被杀灭。本品对间日疟的红外期无效,故不能根治间日疟。恶性疟则可根治。氯喹对红前期无效,对配子体也无直接作用,故不能作病因预防及中断传播之用。

磷酸氯喹的药理毒理

4. 磷酸哌喹片的介绍

磷酸哌喹片,适应症为用于疟疾的治疗,也可作症状抑制性预防用。尤其是用于耐氯喹虫株所致的恶性疟的治疗与预防。亦可用于治疗矽肺。

5. 磷酸哌喹片的适应症

用于疟疾的治疗,也可作症状抑制性预防用。尤其是用于耐氯喹虫株所致的恶性疟的治疗与预防。亦可用于治疗矽肺。

磷酸哌喹片的适应症

6. 磷酸氯喹含有几种元素?

磷酸氯喹的化学式为C18H32ClN3O8P2,因此磷酸氯喹中总共含有碳、氢、氯、氮、氧,磷总共6种元素。



7. 磷酸氯哇专治疗什么疾病?

磷酸氯喹片的性状为白色片或者是白色糖衣片,可用于治疗氯喹敏感的恶性疟、间日疟、三日疟等疾病,药物的疗效非常的确切,针对于患者的病情,每天服用本品2-3次,且要连续服用两周时间,休息一周之后,可以重复进行一疗程,从而巩固了疗效。

  磷酸氯喹片的药物疗效是极为确切,用于治疗肺-胸膜阿米巴病、阿米巴性肝脓肿、阿米巴腹膜炎、疟疾等疾病,疗效方面无庸置疑,有效控制了患者的病情,患者的病情不同,所采用的药物用量会产生差异,每一位患者需要进行仔细的检查,从而合理应用本品治疗。

磷酸氯哇专治疗什么疾病?