使用安立生坦要注意什么？

1. 使用安立生坦要注意什么？

　　安立生坦是一种有较高选择性的内皮素受体拮抗剂，它可用于治疗||级和|||级肺动脉高压。在服用安立生坦时应注意以下事项。
　　安立生坦用法用量：
　　1、成人 ：起始剂量为空腹或进餐后口服5 mg每日1次 ；如果耐受则可考虑调整为10 mg每日1次。 药片可在空腹或进餐后服用。不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。没有在肺动脉高压患者中进行过高于10 mg每日1次剂量的研究。在开始 使用本药治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测。
　　2、育龄期女性 ：女性只有在妊娠测试阴性、使用T型铜380A IUD或LNg 20 IUS进行避孕，则不需要采取另外的避孕措施。接受本药治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试。 
　　3、已存在肝脏损害者：不推荐在中重度肝功能损害的患者中应用本药。

2. 服用安立生坦时需要注意什么呢？

安立生坦是一种有较高选择性的内皮素受体抗剂，注意一下事项：
1、成人 ：起始剂量为空腹或进餐后口服5 mg每日1次 ；如果耐受则可考虑调整为10 mg每日1次。 药片可在空腹或进餐后服用。不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。没有在肺动脉高压患者中进行过高于10 mg每日1次剂量的研究。在开始 使用本药治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测。
　　2、育龄期女性 ：女性只有在妊娠测试阴性、使用T型铜380A IUD或LNg 20 IUS进行避孕，则不需要采取另外的避孕措施。接受本药治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试。 
　　3、已存在肝脏损害者：不推荐在中重度肝功能损害的患者中应用本药。

3. 安立生坦片的注意事项

潜在的肝脏损害（参见黑框警告）应用内皮素受体拮抗剂治疗会产生剂量依赖性的肝脏损害，这主要表现为血清转氨酶（ALT或AST）的升高，但有时也伴有肝功能异常（胆红素升高）。转氨酶升高超过正常值上限3倍以上（3×ULN）同时伴有总胆红素＞2×ULN是潜在严重肝脏损害的标志。在所有凡瑞克临床研究中都已对肝功能进行密切监测。对于所有接受凡瑞克治疗的患者（N=483），为期12周的治疗中转氨酶升高＞3×ULN的发生率为0.8%，而＞8成ULN的发生率为0.2%。对于所有接受安慰剂治疗的患者，为期12周的治疗中转氨酶升高＞3×ULN的发生率为2.3%，而＞8成ULN的发生率为0.0%。为期1年凡瑞克治疗的患者中转氨酶升高＞3×ULN的发生率为2.8%，而而＞8成ULN的发生率为0.5%。有一例转氨酶升高＞3×ULN的病例同时伴有胆红素升高＞2×ULN。在开始凡瑞克治疗之前和开始治疗后的每个月都必需检测肝脏化学指标。如果转氨酶水平升高＞3 × ULN并≤5×ULN，则应重复检测。如果转氨酶水平确实为＞3 × ULN并≤5×ULN，则减少每日剂量，或者中断治疗并每2周监测一次直至转氨酶水平＜3 × ULN。如果转氨酶水平升高＞5 × ULN并≤8 × ULN，应立即停用本药并应监测转氨酶水平直至＜3 × ULN。如果转氨酶水平升高＞8 × ULN，应立即停止治疗并且不应该再开始治疗。

4. 安立生坦片的适应症

适用于治疗有WHO II级或III级症状的肺动脉高压患者（WHO组1），用以改善运动能力和延缓临床恶化。

5. 安立生坦片的用法用量

成人剂量起始剂量为空腹或进餐后口服5mg每日1次；如果耐受则可考虑调整为10mg每日1次。药片可在空腹或进餐后服用。不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。没有在肺动脉高压患者中进行过高于10mg每日1次剂量的研究。在开始使用本药治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测（见【注意事项】部分）。育龄期女性女性只有在妊娠测试阴性、以及使用2种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗，但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用T型铜380AIUD或LNg20IUS进行避孕，则不需要采取另外的避孕措施。接受本药治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试（见【禁忌】和【注意事项】部分）。已存在肝脏损害不推荐在中重度肝功能损害的患者中应用凡瑞克（见【注意事项】部分）。目前尚无在轻度肝功能损害患者中的应用信息；但是，此类患者对安立生坦的暴露可能会有所增加。

6. 安立生坦好还是波生坦好？

安立生坦片 安立生坦片 已有0人点评
 波生坦片 波生坦片 已有0人点评 ￥27720-31630
 硝酸异山梨酯片 硝酸异山梨酯片 已有0人点评 ￥2-2.6
适应症	肺动脉高压	肺动脉高压 硬皮病	冠心病 心绞痛 绞痛 心肌梗死 地黄 利尿 慢性充血性心力衰竭 充血 充血性心力衰竭 心力衰竭
规格	5毫克		5毫克
厂家		Actelion Pharmaceuticals Ltd.	上海复旦复华药业有限公司
批准文号	H20100704	H20070091	国药准字H31021370
功效主治	适用于治疗有WHOII级或III级症状的肺动脉高压患者（WHO组1），用以改善运动能力和延缓临床恶化。	用于治疗WHOIII期和IV期原发性肺高压病人的肺动脉高压，或者硬皮病引起的肺高压。	冠心病的长期治疗；心绞痛的预防；心肌梗死后持续心绞痛的治疗；与洋地黄和/或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭。
剂型	片剂	片剂	片剂
用法用量	
1.成人：起始剂量为空腹或进餐后口服5mg每日1次 ;如果耐受则可考虑调整为10mg每日1次。
2.药片可在空腹或进餐后服用。不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。没有在肺动脉高压患者中进行过高于10mg每日1次剂量的研究。在开始使用本药治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测。
本品初始剂量为一天2 次、每次62.5mg，持续4 周，随后增加至维持剂量 125mg，一天2 次。高于一天2 次、一次125mg 的剂量不会带来足以抵消肝脏损伤风险的益处。可在进食前或后，早、晚服用本品。
片剂：口服一次10-20mg，1日2~3次，严重病例可用40mg，一日2~3次。
不良反应		本品治疗病人中发生率低于1%的不良事件为：碱性磷酸酶增加、	用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛，通常连续服用数日后，症状可消失。还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥。
禁忌症		
 以下病人禁用本品： 
    • 对于本品任何组分过敏者； 
    • 怀孕或者可能怀孕者，除非采取了充分的避孕措施。在动物中报道有胎儿畸形； 
    • 中度或严重肝功能损害和/或肝脏转氨酶即天冬氨酸转氨酶(AST)和/或丙氨酸转氨酶的基线值高于正常值上限的3倍(ULN)，尤其是总胆红素增加超过正常值上限的2倍； 
    • 伴随使用环孢素A 者； 
    • 伴随使用格列本脲者。
1.急性循环衰竭(休克、循环性虚脱)者;
2.严重低血压(收缩压<90 mmHg)者;
3.急性心肌梗死伴低充盈压(除非在有持续血流动力学监测的条件下)者;
4.肥厚梗阻型心肌病患者;
5.缩窄性心包炎或心包填塞者;
6.严重贫血者;
7.青光眼患者;
8.颅内压增高者;
9.对硝基化合物过敏者。

7. 安立生坦片的禁忌

妊娠分级X在妊娠妇女中应用凡瑞克可能会导致胎儿损害。安立生坦口服剂量分别在大鼠≥15 mg/kg/day，以及在兔子≥7 mg/kg/day时有致畸作用 ；目前没有关于更低剂量的研究。在两个种属动物中都可以观察到下颚、硬腭和软腭、以及心脏和大血管的畸形，以及胸腺和甲状腺的形成障碍。致畸性是内皮素受体拮抗剂的一类作用。目前没有关于在妊娠妇女中应用凡瑞克的数据。凡瑞克禁用于确实或可能已经怀孕的妇女。如果在妊娠期间应用该药，或在应用该药的过程中怀孕，患者应该被告知可能会对胎儿产生的危害。因此在开始治疗前必须排除妊娠，并且在治疗过程中以及治疗后1个月内都应该使用2种合适的避孕方法进行避孕，但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用T型铜380A IUD或LNg 20 IUS进行避孕，则不需要采取另外的避孕措施（见【凡瑞克警告】部分）。

8. 安立生坦片的药物相互作用

体外研究用人类肝脏组织进行的研究表明，安立生坦由CYP 3A、CYP 2C19、5 -二磷酸葡萄糖基转移酶（UGTs）、1A9S、2B7S以及1A3S进行代谢。体外实验提示，安立生坦是器官阴离子转运蛋白（OATP）的底物，同时也是P-gp的底物（而非抑制剂）。体内研究安立生坦与下述药物联合应用不会导致有临床意义的安立生坦暴露量改变 ：·酮康唑·奥美拉唑·昔多芬·他达拉非联合应用安立生坦不会导致下述药物暴露量的改变：·华法令·地高辛·昔多芬·他达拉非·乙炔雌二醇/炔诺酮一项在健康受试者中进行的临床试验显示，10mg 安立生坦稳态剂量不会对复合口服避孕药（Ortho-Novum 1/35）中乙炔雌二醇或炔诺酮成分的单剂药代动力学产生显著影响。根据此项药代动力学研究，安立生坦预计不会对雌激素或黄体酮类避孕药的暴露产生影响。未知安立生坦潜在的药物相互作用尚没有得到充分的认识，因为目前还没有开展过下列药物的体内药物相互作用研究 ：CYP 3A和2C19的强诱导物（利福平），UGTs和P-gp的诱导物（利福平），运载体P-gp（环孢素A）和OATP（环孢素A、利福平、利托那韦）的强抑制剂。因为利托那韦、环孢素A和利福平会对上述包含于安立生坦分布过程中的酶产生影响，因此不排除会对安立生坦的暴露产生有临床意义的影响。